LEVEL 0 · 藥理引擎室 · CH 01 · 必背 ★★★

藥物的體內旅程 — ADME 四站

這章讀完,你會得到:看到一個藥,先問它「怎麼進、怎麼散、怎麼分解、怎麼排掉」的反射動作。這四站是後面 23 章所有藥共用的地基——它決定藥效多快、多強、多久,也決定國考最愛考的「為什麼要靜脈給」「為什麼腎壞了要減量」。

先猜一下再往下讀

同一顆藥、同樣 100 毫克,一個人用吞的、一個人用打針的。兩人血液裡的藥量會一樣多嗎?如果不一樣,差在哪一個器官身上?先在心裡給答案 + 一句理由,等一下的實驗會揭曉。

概念一

ADME:每個藥都要走的四站旅程

藥物進到身體後,命運可以拆成四個動詞,英文縮寫 ADME吸收(Absorption)分布(Distribution)代謝(Metabolism)排除(Excretion)。前兩站決定藥「多快到、到多少」,後兩站決定藥「待多久、怎麼走」。

把身體想成一座城市,藥是一位快遞員:

吸收=從大門進城;分布=在城裡跑到各個街區;代謝=在工廠(肝)被拆解改裝;排除=從出口(腎、膽)離開城市。

在問什麼主角器官國考最愛切入點
吸收 A藥怎麼進到血液腸胃道/給藥途徑首渡效應、生體可用率
分布 D藥跑到哪些組織血流、蛋白結合分布體積 Vd、脂溶性
代謝 M藥被怎麼分解(CYP450)誘導/抑制、交互作用(第 4 章)
排除 E藥怎麼離開身體(尿)、膽腎功能差要減量

這四站不是背名詞而已。國考藥理很少直接問「什麼是吸收」,它會包裝成臨床情境:「病人肝硬化,下列哪個藥要調整劑量?」——問的其實是代謝那一站。先把四站的主角器官記牢,一半的藥動學題就有方向了。

概念二

首渡效應:口服藥的第一道關卡

口服藥從腸道吸收後,血液不會直接送到全身,而是先經肝門靜脈進到肝臟。肝是身體的代謝工廠,會先「抽稅」——把一部分藥當成外來物先分解掉。這個「還沒到全身就先被肝吃掉一截」的現象,叫 首渡效應(first-pass effect)

想像貨物進城要先過一個海關(肝),海關會沒收一部分。真正送到你手上的,只剩過關後那些。

如果一個藥「海關稅」很重(肝萃取率高),口服就會被吃掉大半,這時醫師會改用舌下含服、注射、貼片——這些途徑繞過肝門靜脈,不必先過海關。

真正進到全身循環、能發揮作用的藥量佔原劑量的比例,叫 生體可用率(bioavailability, F)。靜脈注射直接進血流,定義上 F = 100%;口服則因為吸收不完全 + 首渡,F 通常小於 100%,有些藥甚至只剩個位數。

一個要記的招牌例子

硝化甘油(nitroglycerin)口服幾乎會被首渡代謝殆盡,所以心絞痛發作要舌下含服——舌下靜脈直接回上腔靜脈,繞過肝,藥才來得及救命。這是「給藥途徑決定生體可用率」的經典考點。

動手實驗

切換途徑,看肝吃掉多少藥

下面把 100 單位的藥送進身體。先看口服途徑,拖動「肝萃取率」,看最右邊真正進到循環的藥怎麼縮水;再切到靜脈注射,看它怎麼繞過首渡。

你剛剛看到了什麼

口服時,肝萃取率越高,能進到循環的藥(生體可用率 F)就越少——被首渡「抽稅」抽走了。切到靜脈注射,藥直接進血流,F 一口氣回到 100%。這就是為什麼同樣劑量,「用打的」跟「用吞的」在血液裡的藥量可以差好幾倍。開頭那題的答案:不一樣,差在

概念三

分布體積 Vd:藥躲到哪裡去了

分布體積(volume of distribution, Vd) 是一個「換算用」的假想體積:把體內總藥量,除以血中濃度,得到「這些藥好像被稀釋進多大的水裡」。公式是 Vd = 體內總藥量 ÷ 血漿濃度

不要把 Vd 當成真的體積。它更像一個「藏起來指數」:

血裡量到的濃度很低,代表藥大多跑去組織躲起來了(脂溶性高、往脂肪/肌肉鑽)→ Vd 很大。血裡濃度很高,代表藥乖乖待在血液(水溶性、和血漿蛋白結合)→ Vd 很小。

國考會這樣用它:Vd 大的藥躲在組織裡,洗腎不容易洗出來(洗腎只能洗血液那一小部分);Vd 大也代表要達到有效血中濃度,可能需要一劑較大的負荷劑量(第 4 章會接著講)。你先記住方向:濃度低 → Vd 大 → 藥躲在組織

大家都考錯

很多人以為「生體可用率 F 就是藥被吸收的比例」。不對。F 是吸收之後、又扣掉首渡,最後真正進到全身循環的比例。一個藥可以「腸道吸收得很好」,卻因為肝首渡太兇,F 還是很低。吸收好 ≠ 生體可用率高,中間卡了一個肝。

國考題型

國考會這樣考

難度 1/3 · 單一事實題

「下列何種給藥途徑的生體可用率(bioavailability)定義上為 100%?」

逐句解碼:關鍵字是生體可用率 100%。只有靜脈注射(IV)直接進到全身循環、不經吸收也不經首渡,F 定義上 = 100%。口服、皮下、肌肉注射都可能 < 100%。這題考的就是本章「F 的定義」。

難度 2/3 · 臨床情境題

「一位心絞痛病人急性發作,為何硝化甘油(nitroglycerin)採舌下含服而非口服吞服?」

逐句解碼:情境是急性、要快、要有效。硝化甘油口服會被肝首渡大量代謝掉(F 極低),舌下靜脈回流繞過肝門靜脈,藥才能快速且足量進到循環。答案要點:避開首渡效應。這題把「首渡」包裝成臨床決策。

難度 3/3 · 整合判讀題

「藥物 X 口服吸收率達 90%,但生體可用率僅 25%。下列敘述何者最能解釋此差異?」

逐句解碼:吸收 90%(腸道進得去)卻只有 F 25%(真正到循環的少),中間掉的那一大截去哪了?答案是肝首渡效應強(高肝萃取率)。這題直接打「吸收好 ≠ F 高」這個陷阱,也是本章『大家都考錯』那一格的內容。改成靜脈給藥就能繞過。

藥物史 · 給藥途徑的智慧

硝化甘油本來是炸藥的原料(阿佛烈·諾貝爾的工廠就在做它),後來人們發現它能擴張血管、緩解心絞痛。但它有個麻煩:吞下去幾乎全被肝首渡代謝掉,等於白吃。臨床醫師想出的解法很聰明——放在舌下含著,讓它從口腔黏膜的靜脈直接回到心臟,繞過肝這道海關。這跟你有什麼關係?國考的藥動學題,一半以上其實在問「這個藥為什麼要用這種途徑給」,而答案常常就是兩個字:首渡。

你來當閱卷者

學弟寫:「同一個藥,只要劑量一樣,不管用口服還是靜脈注射,血液裡的藥量都會一樣,因為進去的總量相同。」

我挑好毛病了,看解答

坑在「血液裡的藥量都會一樣」。口服要先過腸道吸收、再被肝首渡抽走一截,真正進到循環的(生體可用率 F)通常小於 100%;靜脈注射 F = 100%。所以同劑量下,口服進到血液的藥往往少於靜脈。正確說法:兩種途徑的生體可用率不同,血中藥量也不同。

這章只記一句話:藥要走 ADME 四站,而口服藥最大的關卡是肝首渡——它決定了「進到全身的藥剩多少」(生體可用率 F)。
章末測驗

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